Bupiwakaina jest środkiem znieczulenia miejscowego. Zwykle jest stosowana w znieczuleniu nasiękowym, nerwów obwodowych, splotów nerwowych, a także podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym. Ponadto wykorzystywana jest w terapii bólu pooperacyjnego lub porodowego w tzw. analgezji zewnątrzoponowej (ciągły wlew bupiwakainy do przestrzeniu zewnątrzoponowej). Bupiwakainy nie wolno podawać dożylnie, ponieważ może doprowadzić to do stanu zagrożenia życia.
Do niezamierzonego podania bupiwakainy do naczynia krwionośnego może dojść m.in. podczas wykonywania wyżej wymienionych znieczuleń lub też jeśli przez pomyłkę podłączymy pompę infuzyjną z bupiwakainą do cewnika w żyle.
